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TETRACICLINE
Le tetracicline sono un gruppo di antibiotici, originariamente derivate da alcuni streptomiceti e sono caratterizzate dall'avere all'interno della propria struttura lo stesso gruppo naftacenico.
Hanno un'azione principalmente batteriostatica e, a differenza di pennicilline e degli aminoglicosidi, agiscono con un meccanismo che integra la penetrazione nelle cellule batteriche tramite trasporto attivo e il legame reversibile alla sub-
Le tetracicline possiedono un ampio spettro d'azione che include batteri gram positivi e gram negativi e sono risultate particolarmente efficaci su stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, gonococchi, colera, bacillo della dissenteria,micoplasma, pertosse e clamidie.
La clortetraciclina fu la prima tetraciclina e venne scoperta nel 1948.
La scoperta fù subito seguita da quella della ossitetraciclina e della tetraciclina, che sono in grado di essere assorbite meglio dall'organismo rispetto al precursore.
Successivamente venne e la demeclociclina, che ha, fin da subito, evidenziato un tempo di emivita più alto.
Queste quattro molecole sono tutte prodotti naturali isolati dagli streptomiceti mentre le tetracicline più recenti, come la metaciclina, la doxiciclina e minociclina, sono derivati semisintetici.
La metaciclina ha un tempo di emivita paragonabile a quello della demeclociclina.
La doxiciclina risulta più potente delle altre contro la maggior parte delle specie sensibili alle tetracicline, mentre la minociclina è attiva su alcune specie resistenti alle tetracicline classiche, come alcuni ceppi di stafilococchi.
L'assorbimento delle tetracicline è fortemente limitato dalla presenza di ioni metallici bi e trivalenti che formano con esse complessi insolubili.
Sono distribuite in tutto l'organismo mediante un trasporto ematico in parte libero nel plasma e in parte legato a proteine. Vengono eliminate nelle urine e nelle feci tal quali per più della metà della dose somministrata per via orale o intravenosa.
Il valore delle tetracicline come antibatterici nelle pratiche cliniche è stato fortemente ridotto a causa di due problemi principali: l'insorgenza di ceppi batterici resistenti causata da un cattivo uso delle stesse da parte dei pazienti e gli svariati effetti collaterali.
La resistenza alle tetracicline è incrociata, inducibile, mediata da plasmidi e trasferibile.
Essa consiste nella capacità dei batteri di ridurre l'accumulo intracellulare di tetracicline e di aumentarne invece l'efflusso.
Gli effetti collaterali possono invece essere così riassunti: disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea come risultato dell'irritazione delle mucose; peggioramento dell'uremia in pazienti con già presente una disfunzione renale come conseguenza dell'effetto antianabolico delle tetracicline, con eccezione per la doxiciclina e la minociclina; epatotossicità dovuta al cambiamento dei grassi nel fegato; deposito nei tessuti in via di calcificazione con conseguente decolorazione di unghie e denti e interferenza nello sviluppo delle ossa, cosa che non né permette l'uso in donne in gravidanza o bambini; fotosensibilizzazione.
Negli ultimi anni è in costante aumento l'uso della doxiciclina nelle pratiche cliniche, dovuto, non tanto alle sue proprietà antibatteriche, quanto alla sua capacità di inibire il gruppo di enzimi delle metalloproteinasi matriciali.
Le MMP hanno un ruolo importante nella risposta immunitaria e nei processi infiammatori come le gengiviti.
Poichè le tetracicline (in particolare la minociclina e la doxiciclina) si distribuiscono facilmente nella maggior parte dei tessuti della bocca come la dentina, lo smalto e le gengive, si sono rivelate efficaci nel trattamento di infiammazioni del cavo orale.
Oggigiorno otto tetracicline sono commercialmente disponibili.